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对心脏的作用
乌头碱对离体与在体蛙的作用是:心最初使心率减慢(阿托品可阻断之),随即由于高度刺激了心肌,突然心率加快,心收缩力加强,很快出现心律紊乱,心收缩力减弱,心脏收缩如桑葚状,最终心跳停止。以10mg/L的乌头碱灌流液作用豚鼠心肌15min后,其异常动作电位开始出现,25min达高峰,可维持100min。尤其是对心肌细胞动作电位周期T值影响显着,药后25min,T值减到加药前周期平均值的1/5。1.0mg/L 灌流,50%复极化动作电位时限(APD50)及总动作电位时限(APD100)显着减小。当加入0.5g/L的肌苷液30min后,其T值、APD50及APD100均有明显恢复。对其治疗量,可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降(兴奋迷走中枢);中毒量可使犬出现心动过速,室性纤维颤动、扑动等心律失常。
免疫抑制作用
乌头碱对免疫器官的影响和体液免疫均呈免疫抑制作用。它能对T细胞及其亚群产生抑制作用,从而影响B细胞功能。其最佳免疫抑制作用期为用药后一周左右。
局麻作用
乌头碱能刺激局部皮肤粘膜的感觉神经末稍,先兴奋产生瘙痒与灼热之感,继以麻醉、丧失知觉。乌头碱对神经肌肉接头活动和神经干复合电位首先是阻遏兴奋神经末稍的传导,高浓度下也可使神经干完全丧失兴奋和传导冲动的能力。
乌头分川乌、草乌。草乌毒性更大。乌头因采集时间,炮制、煎煮时间不同,中毒剂量差别很大。川乌为3~30克,草乌为3~4.5克,乌头碱0.2毫克口服即可中毒。川乌中毒可见口舌及全身发麻、恶心呕吐、胸闷、痉挛、呼吸困难、血压下降、体温不升、心律紊乱、神志不清、昏迷,以至循环、呼吸衰竭而死亡。草乌中毒症状与川乌基本相同。乌头类中毒量个体差异很大,有人仅煎服川乌6克,亦有仅服草乌1克即引起中毒。因此应特别注意中毒的早期症状,及早救治。临床使用乌头也宜以小剂量开始试用。
《本经》:主中风,恶风,洗洗出汗,除寒湿痹,咳逆上气,破积聚寒热。
《纲目》:治头风喉痹,痈肿疔毒。主大风顽痹。
《药性论》:能治恶风,憎寒,冷痰包心,肠腹疞痛,痃癖气块,益阳事,治齿痛,主强志。治男子肾衰弱,阴汗,主疗风温湿邪痛。
《别录》:消胸上痰,冷食不下,心腹冷疾,脐间痛,肩胛痛不可俛仰,目中痛不可久视,又堕胎。主风湿,丈夫肾湿阴囊痒,寒热历节掣引腰痛,不能行步,痈肿脓结。
《药类法象》:治风痹血痹,半身不遂,行经药也。
《东医宝鉴》:治风湿麻痹疼痛,发破伤风汗。
《纲目拾遗》:追风活血,取根入药酒。
《贵州民间方药集》:治麻痹症。又为伤科要药。
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